Сведения из официальной инструкции. Кому поможет препарат, правила приема и механизм действия. С какого возраста назначают детям. Подробный разбор побочных эффектов: на какие необходимо обратить внимание.
В этой статье:
Вигабатрин выпускается в 2 формах:
Вигабатрин разрешен к приему взрослым и детям с 10 лет. Исключение — инфантильные спазмы у детей с 1 до 24 месяцев.
Для лечения фокальной эпилепсии препарат в обеих формах выпуска равноценен. При инфантильных спазмах рекомендуется принимать препарат в форме порошка. Причина в том, что маленький ребенок быстрее выпьет раствор, чем проглотит таблетку, и в удобстве дозирования.
Взрослые пациенты для лечения фокальной эпилепсии принимают по 1 табл. 2 раза в день. Дозу можно увеличивать на 1 табл. в день раз в неделю. Стандартная дозировка Вигабатрина для взрослых пациентов составляет 6 таблеток или 6 пакетиков в день. Обычно суточную дозировку делят на 2 приема, употребляя утром и вечером.
Нет данных о том, что увеличение дозировки выше рекомендуемой влияет на результаты лечения, однако это может повысить вероятность побочных эффектов.
Детская дозировка (пациенты 10-16 лет ) на 1/3 меньше взрослой. Лечение начинают с 1 таблетки в день. Обычно принимают по пол таблетки утром и вечером. Каждую неделю дозу увеличивают на 1 таблетку. Стандартная дозировка: 4 таблетки в день. Принимают по 2 таблетки утром и вечером. При весе более 60 кг используют взрослую дозировку.
Если в течение 3 месяцев не удалось добиться клинически значимого улучшения, препарат отменяют.
Детям с 1 месяца до 2 лет дозировку высчитывают по-другому. Начинают с 50 мг в день, разделенных на 2 приема. Здесь удобна форма порошка. Постепенно дозу можно увеличить до 150 мг/кг в сутки — это максимум. Увеличивают на 25-50 мг с шагом в 3 дня или по индивидуальному плану, разработанному врачом.
Рекомендуемая доза зависит от массы тела ребенка.
При инфантильных спазмах улучшение должно наступить в течение первых 2-4 недель приема Вигабатрина. Если этого не произошло, препарат отменяют.
Наличие почечной недостаточности влияет на расчет дозировки. При обнаружении этого заболевания дозу снижают на 25-75 %, ориентируясь на степень тяжести почечной недостаточности.
Принимайте лекарство независимо от режима питания или соблюдайте индивидуальные рекомендации врача.
При прекращении приема постепенно снижайте дозировку.
Инструкция по приготовлению раствора Вигабатрина из порошка для перорального применения.
Высыпьте содержимое пакетика в чистую емкость, растворите в 10 мл воды комнатной температуры. Прием Вигабатрина в форме раствора осуществляется с помощью 10 мл шприца, поставляющегося в комплекте. На 1 мл жидкости приходится 50 мг лекарства. Раствор должен получиться прозрачным, бесцветным, не содержащим частиц. Принимать сразу после приготовления.
Помимо одноименного действующего вещества, Вигабатрин содержит вспомогательные компоненты:
Оболочка содержит:
Механизм противосудорожного действия Вигабатрина точно не изучен. Считается, что вещество вигабатрин необратимо замедляет выработку трансаминазы ГАМК — фермента, ответственного за метаболизм ГАМК. Действие препарата приводит к повышению уровня ГАМК (важный тормозной медиатор) в ЦНС.
Прямая зависимость между количеством вещества в плазме крови и эффективностью отсутствует. Предполагается, что продолжительность действия Вигабатрина зависит от скорости повторной выработки трансаминазы ГАМК, а не от скорости выведения препарата из крови.
После приема Вигабатрин практически полностью растворяется (абсорбируется). Время до максимальной концентрации в плазме крови: 1 час у взрослых и детей с 10 лет, 2,5 часа у младенцев. Наблюдалось накопление вещества вигабатрин при многократном применении.
Вигабатрин не связывается с белками плазмы. Широко распространяется по всему организму. Минимально метаболизируется, выводится преимущественно почками.
Период полувыведения:
Список показаний Вигабатрина:
В официальной инструкции отсутствуют абсолютные противопоказания к приему Вигабатрина.
Относительные противопоказания:
При наличии перечисленных факторов может потребоваться дополнительное обследование, необходим особый контроль состояния пациента в период приема препарата.
У пациентов, принимающих Вигабатрин в рамках исследований, часто отмечались дефекты поля зрения различной степени тяжести. Тяжелые случаи могут привести к инвалидизации. Обычно заметное влияние на зрение проявляется после нескольких месяцев или лет его приема. Объединенные исследования показывают, что у 1/3 пациентов, принимающих Вигабатрин долгое время, развиваются дефекты поля зрения.
Около 50 % пациентов во время контролируемых исследований жаловались на различные побочные эффекты Вигабатрина. У взрослых на первый план выходили проблемы с ЦНС, такие как седация, сонливость, снижение концентрации. У детей, напротив, часто отмечалось гипервозбуждение. Частота таких побочных действий выше в начале лечения, со временем снижается.
Как и при приеме других препаратов от эпилепсии, Вигабатрин в редких случаях может повлиять на увеличение частоты приступов, в том числе возможно наступление эпилептического статуса на фоне курса лечения. Особенно подвержены этому эффекту пациенты с миоклоническими судорогами.
Нежелательные действия препарата рассортированы по частоте встречаемости.
Существует риск необратимого снижения зрения при приеме Вигабатрина. Рекомендуется тест поля зрения и проверка остроты зрения в начале лечения (спустя месяц или раньше), каждые 3 месяца в период терапии и через 3-6 месяцев после прекращения приема.
Вигабатрин следует использовать в том случае, если польза лечения явно превышает риск снижения зрения. Периметрия и другие способы диагностики зрения могут не обнаружить снижение зрения, прежде чем потеря ни станет значительной. Возможны необратимые последствия для зрения.
Известны случаи передозировки. Чаще всего дозы составляли 7,5-30 г, максимум — 90 г. Около половины случаев связаны с многократным приемом лекарства. Основные последствия передозировки: сонливость и кома. Другие распространенные симптомы, помимо побочных эффектов из инструкции, включают угнетение дыхательной функции, апноэ, брадикардию, гипотензию. Ни один случай передозировки не привел к смерти.
Специфического антидота не существует. Следует рассмотреть меры по удалению не абсорбированного препарата. Активированный уголь в значительной степени не адсорбирует (не поглощает) вещество. Эффективность гемодиализа неизвестна. В отдельных случаях у пациентов с почечной недостаточностью, принимавших Вигабатрин курсом, гемодиализ снижал концентрацию действующего вещества в плазме на 40-60 %.
Вигабатрин — полный аналог Сабрила, одобрен и выпускается в США с 2019 года. До этого Сабрил был единственным в своем роде препаратом, не имеющим дженериков.
Аналоги препарата с другим действующим веществом:
Поскольку вигабатрин не метаболизируется и не связывается с белками, его взаимодействие с другими препаратами маловероятно. Одновременный прием Вигабатрина и Клоназепама может усилить седативный эффект. Клинически значимое взаимодействие с другими препаратами обнаружено не было.
Прием Вигабатрина провоцирует снижение АЛТ и АСТ в плазме, что может привести к ложным результатам теста на эти ферменты. Вигабарин увеличивает количество аминокислот, что делает вероятным ложноположительный тест на редкие генетические нарушения обмена веществ.
Прописать Вигабатрин может только врач эпилептолог, невролог или детский невролог. Препарат отпускается по рецепту в США, странах Европы, где разрешена его продажа. В России Вигабатрин не зарегистрирован. Некоторые пациенты с тяжелой формой эпилепсии получают Вигабатрин или его аналог Сабрил, обратившись в суд.
В этой статье:
- Форма выпуска
- Инструкция по применению
- Состав
- Механизм действия
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Противопоказания
- Побочные действия
- Предупреждение
- Передозировка
- Аналоги
- Лекарственное взаимодействие
- Ситуация с препаратом в России
Форма выпуска
Вигабатрин выпускается в 2 формах:
- Таблетки овальной формы, белого цвета, выпуклые с двух сторон, покрыты пленочной оболочкой, с риской на одной стороне. Фасуются в блистеры по 10 штук, продаются в упаковках по 3, 5, 6, 10 или 20 блистеров.
- Гранулированный порошок белого или приближенного к нему цвета в пакетиках по 500 мг. Используется для приготовления раствора для перорального применения.
Инструкция по применению
Вигабатрин разрешен к приему взрослым и детям с 10 лет. Исключение — инфантильные спазмы у детей с 1 до 24 месяцев.
Для лечения фокальной эпилепсии препарат в обеих формах выпуска равноценен. При инфантильных спазмах рекомендуется принимать препарат в форме порошка. Причина в том, что маленький ребенок быстрее выпьет раствор, чем проглотит таблетку, и в удобстве дозирования.
Взрослые пациенты для лечения фокальной эпилепсии принимают по 1 табл. 2 раза в день. Дозу можно увеличивать на 1 табл. в день раз в неделю. Стандартная дозировка Вигабатрина для взрослых пациентов составляет 6 таблеток или 6 пакетиков в день. Обычно суточную дозировку делят на 2 приема, употребляя утром и вечером.
Нет данных о том, что увеличение дозировки выше рекомендуемой влияет на результаты лечения, однако это может повысить вероятность побочных эффектов.
Детская дозировка (пациенты 10-16 лет ) на 1/3 меньше взрослой. Лечение начинают с 1 таблетки в день. Обычно принимают по пол таблетки утром и вечером. Каждую неделю дозу увеличивают на 1 таблетку. Стандартная дозировка: 4 таблетки в день. Принимают по 2 таблетки утром и вечером. При весе более 60 кг используют взрослую дозировку.
Если в течение 3 месяцев не удалось добиться клинически значимого улучшения, препарат отменяют.
Детям с 1 месяца до 2 лет дозировку высчитывают по-другому. Начинают с 50 мг в день, разделенных на 2 приема. Здесь удобна форма порошка. Постепенно дозу можно увеличить до 150 мг/кг в сутки — это максимум. Увеличивают на 25-50 мг с шагом в 3 дня или по индивидуальному плану, разработанному врачом.
Рекомендуемая доза зависит от массы тела ребенка.
| Вес (кг) | Дозировка (г/день) |
|---|---|
| 10-15 | 0,5-1 |
| 15-30 | 1-1,5 |
| 30-50 | 1,5-3 |
| более 50 | 2-3 |
При инфантильных спазмах улучшение должно наступить в течение первых 2-4 недель приема Вигабатрина. Если этого не произошло, препарат отменяют.
Наличие почечной недостаточности влияет на расчет дозировки. При обнаружении этого заболевания дозу снижают на 25-75 %, ориентируясь на степень тяжести почечной недостаточности.
Принимайте лекарство независимо от режима питания или соблюдайте индивидуальные рекомендации врача.
При прекращении приема постепенно снижайте дозировку.
Инструкция по приготовлению раствора Вигабатрина из порошка для перорального применения.
Высыпьте содержимое пакетика в чистую емкость, растворите в 10 мл воды комнатной температуры. Прием Вигабатрина в форме раствора осуществляется с помощью 10 мл шприца, поставляющегося в комплекте. На 1 мл жидкости приходится 50 мг лекарства. Раствор должен получиться прозрачным, бесцветным, не содержащим частиц. Принимать сразу после приготовления.
Состав
Помимо одноименного действующего вещества, Вигабатрин содержит вспомогательные компоненты:
- повидон К30;
- микрокристаллическая целлюлоза;
- гликолят крахмала натрия (тип А);
- стеарат магния.
Оболочка содержит:
- гидромеллоза 15 мПа;
- диоксид титана;
- макрогол-8000.
Механизм действия
Механизм противосудорожного действия Вигабатрина точно не изучен. Считается, что вещество вигабатрин необратимо замедляет выработку трансаминазы ГАМК — фермента, ответственного за метаболизм ГАМК. Действие препарата приводит к повышению уровня ГАМК (важный тормозной медиатор) в ЦНС.
Прямая зависимость между количеством вещества в плазме крови и эффективностью отсутствует. Предполагается, что продолжительность действия Вигабатрина зависит от скорости повторной выработки трансаминазы ГАМК, а не от скорости выведения препарата из крови.
Фармакокинетика
После приема Вигабатрин практически полностью растворяется (абсорбируется). Время до максимальной концентрации в плазме крови: 1 час у взрослых и детей с 10 лет, 2,5 часа у младенцев. Наблюдалось накопление вещества вигабатрин при многократном применении.
Вигабатрин не связывается с белками плазмы. Широко распространяется по всему организму. Минимально метаболизируется, выводится преимущественно почками.
Период полувыведения:
- у детей до 2-х лет — 5,7 часов;
- у детей 10-16 лет — более 7 часов;
- у взрослых — более 10 часов.
Показания к применению
Список показаний Вигабатрина:
- Резистентные к лечению медикаментами сложные фокальные припадки (четко ограниченный эпилептический очаг в мозге, часть приступа сопровождается потерей сознания). Вигабатрин — препарат первого выбора, если потенциальные выгоды лечения превышают риск возможного снижения или потери зрения (подробнее о побочных эффектах смотрите ниже в этом материале).
- Инфантильные спазмы — резкое сгибание туловища, рук и ног, иногда вытягивание ног. Особенность синдрома Веста. Для детей с 1 месяца до 2 лет может использоваться для монотерапии спазмов.
Противопоказания
В официальной инструкции отсутствуют абсолютные противопоказания к приему Вигабатрина.
Относительные противопоказания:
- Повышенная чувствительность к вигабатрину или другим компонентам, перечисленным в разделе «Состав».
- Пожилой возраст и почечная недостаточность. У пациентов из обеих групп наблюдается замедленный вывод вещества вигабатрин из организма. Пациентам с клиренсом креатинина менее 60 мл/мин и пожилым людям следует тщательно контролировать свое состояние на предмет нежелательных эффектов, таких как сонливость, спутанность сознания.
- Психоз, депрессия, поведенческие проблемы в анамнезе. Психиатрические проблемы (возбуждение, депрессия, нарушения мышления, параноидальные реакции) были замечены во время лечения Вигабатрином в том числе у людей, не имевших подобных проблем ранее. Обычно их удавалось устранить с помощью коррекции дозы или отмены препарата.
- Беременность и лактация. Влияние Вигабатрина, принимаемого матерью до родов и в период лактации, на ребенка недостаточно изучено. В целом в популяции прием противоэпилептических препаратов в период беременности увеличивает риск рождения ребенка с аномалиями в 2-3 раза.
При наличии перечисленных факторов может потребоваться дополнительное обследование, необходим особый контроль состояния пациента в период приема препарата.
Побочные действия
У пациентов, принимающих Вигабатрин в рамках исследований, часто отмечались дефекты поля зрения различной степени тяжести. Тяжелые случаи могут привести к инвалидизации. Обычно заметное влияние на зрение проявляется после нескольких месяцев или лет его приема. Объединенные исследования показывают, что у 1/3 пациентов, принимающих Вигабатрин долгое время, развиваются дефекты поля зрения.
Около 50 % пациентов во время контролируемых исследований жаловались на различные побочные эффекты Вигабатрина. У взрослых на первый план выходили проблемы с ЦНС, такие как седация, сонливость, снижение концентрации. У детей, напротив, часто отмечалось гипервозбуждение. Частота таких побочных действий выше в начале лечения, со временем снижается.
Как и при приеме других препаратов от эпилепсии, Вигабатрин в редких случаях может повлиять на увеличение частоты приступов, в том числе возможно наступление эпилептического статуса на фоне курса лечения. Особенно подвержены этому эффекту пациенты с миоклоническими судорогами.
Нежелательные действия препарата рассортированы по частоте встречаемости.
| Сферы влияния | Характер нарушений | Распространенность |
|---|---|---|
| Кровеносная система | Анемия | 1-10 % |
| Психика | Перевозбуждение, агрессивное поведение, нервозность, депрессия, измененная реакция, бессонница | 1-10 % |
| Гипомания, мания, психотические расстройства | 0,1-1 % | |
| Попытка самоубийства | 0,001-0,1 % | |
| Галлюцинации | Единичные случаи, до 0,0001 % | |
| Нервная система | Сонливость | Более 10 % |
| Головокружение, головная боль, нарушения речи, снижение внимания и памяти, нарушения мышления, парестезии, тремор | 1-10 % | |
| Нарушения координации | 0,1-1 % | |
| Энцефалопатия | до 0,001-0,1 % | |
| Неврит зрительного нерва | Единичные случаи, до 0,0001 % | |
| Зрительная система | Дефекты поля зрения | Более 10 % |
| Размытое зрение, диплопия, нистагм | 1-10 % | |
| Периферическая атрофия сетчатки | 0,001-0,1 % | |
| Атрофия зрительного нерва | Единичные случаи, до 0,0001 % | |
| ЖКТ | Тошнота, рвота, боль в животе | 1-10 % |
| Гепатит | Единичные случаи, до 0,0001 % | |
| Кожа и волосяной покров | Облысение | 1-10 % |
| Сыпь | 0,1-1 % | |
| Ангионевротический отек, крапивница | 0,001-0,1 % | |
| Опорно-двигательный аппарат | Артралгия (боль в суставах при отсутствии конкретного заболевания) | Более 10 % |
| Общие нарушения | Усталость | Более 10 % |
| Отечность, раздражительность | 1-10 % |
Предупреждение
Существует риск необратимого снижения зрения при приеме Вигабатрина. Рекомендуется тест поля зрения и проверка остроты зрения в начале лечения (спустя месяц или раньше), каждые 3 месяца в период терапии и через 3-6 месяцев после прекращения приема.
Вигабатрин следует использовать в том случае, если польза лечения явно превышает риск снижения зрения. Периметрия и другие способы диагностики зрения могут не обнаружить снижение зрения, прежде чем потеря ни станет значительной. Возможны необратимые последствия для зрения.
Передозировка
Известны случаи передозировки. Чаще всего дозы составляли 7,5-30 г, максимум — 90 г. Около половины случаев связаны с многократным приемом лекарства. Основные последствия передозировки: сонливость и кома. Другие распространенные симптомы, помимо побочных эффектов из инструкции, включают угнетение дыхательной функции, апноэ, брадикардию, гипотензию. Ни один случай передозировки не привел к смерти.
Специфического антидота не существует. Следует рассмотреть меры по удалению не абсорбированного препарата. Активированный уголь в значительной степени не адсорбирует (не поглощает) вещество. Эффективность гемодиализа неизвестна. В отдельных случаях у пациентов с почечной недостаточностью, принимавших Вигабатрин курсом, гемодиализ снижал концентрацию действующего вещества в плазме на 40-60 %.
Аналоги
Вигабатрин — полный аналог Сабрила, одобрен и выпускается в США с 2019 года. До этого Сабрил был единственным в своем роде препаратом, не имеющим дженериков.
Аналоги препарата с другим действующим веществом:
- Топирамат используется для лечения эпилепсии и мигрени, производное фруктозы.
- Клобазам — бензодиазепин, транквилизатор. Основное показание — тревога. Дополнительное — эпилепсия.
- Тиагабин — новый препарат, применяющийся для лечения эпилепсии и тревоги. Как и Вигабатрин, увеличивает концентрацию ГАМК. Используется для вспомогательной терапии.
- Зонисамид — препарат для лечения фокальной эпилепсии и болезни Паркинсона. Блокирует натриевые и кальциевые каналы, снижает активность нейронов.
- Перампанел (Файкомпа) — дополнительный препарат для лечения фокальных и тонико-клонических приступов. Антагонист глутамата — главного возбуждающего нейромедиатора.
Лекарственное взаимодействие
Поскольку вигабатрин не метаболизируется и не связывается с белками, его взаимодействие с другими препаратами маловероятно. Одновременный прием Вигабатрина и Клоназепама может усилить седативный эффект. Клинически значимое взаимодействие с другими препаратами обнаружено не было.
Прием Вигабатрина провоцирует снижение АЛТ и АСТ в плазме, что может привести к ложным результатам теста на эти ферменты. Вигабарин увеличивает количество аминокислот, что делает вероятным ложноположительный тест на редкие генетические нарушения обмена веществ.
Ситуация с препаратом в России
Прописать Вигабатрин может только врач эпилептолог, невролог или детский невролог. Препарат отпускается по рецепту в США, странах Европы, где разрешена его продажа. В России Вигабатрин не зарегистрирован. Некоторые пациенты с тяжелой формой эпилепсии получают Вигабатрин или его аналог Сабрил, обратившись в суд.
