Обзор препарата Фризиум, интересные факты. Отличия от других противоэпилептических средств. Информация: при каких заболеваниях применяется, помимо эпилепсии, кому и когда показан.
В этой статье:
Фризиум — противоэпилептический препарат бензодиазепинового ряда. Химическая структура этого препарата отличатся от других бензодиазепинов, благодаря чему он провоцирует меньше побочных эффектов, связанных с сонливостью и снижением концентрации. Фризиум хорошо переносится большинством пациентов, при этом имеет стабильно высокий уровень эффективности.
Фризиум протестирован более, чем в 50 исследованиях на 3000+ пациентах. Одобрен и выпускается более, чем в 100 странах. В России официально не зарегистрирован. Начался процесс оформления патента. В страну легально ввезены первые партии препарата. Лекарство получают дети с эпилепсией, резистентной к лечению другими препаратами.
Клобазам — действующее вещество Фризиума, был введен на фармацевтический рынок США в 1975 году.
Вспомогательные компоненты:
В составе Фризиума нет азокрасителей, тартразина и сахарозы.
Основным метаболитом Фризиума является десметилклобазам, который также называется норклобазам. Период полураспада: 20-56 часов. Его эффективность лишь на 1/5 соответствует исходному соединению. Поскольку соотношение уровня десметил клобазама в плазме к уровню исходного препарата примерно 10:1, а также метаболит имеет более длительный период полувыведения, противосудорожный эффект больше относится к десметил клобазаму, чем к клобазаму. Об этом упоминает Шмидт в своей книге «Эпилепсия. Комплексное руководство», вышедшей в 2008 году.
Фризиум — одно из торговых названий Клобазама. Полным аналогом Фризиума является Урбанил. Несмотря на то, что препараты имеют похожий состав и одно действующее вещество, некоторые пациенты отмечают большую эффективность Фризиума по сравнению с Урбанилом. На территории США Фризиум выпускается под торговым названием Онфи.
Частичными аналогами Фризиума являются все препараты из группы бензодиазепинов, поскольку почти полностью повторяют список его показаний и схожи по механизму действия, однако фактически заменить его могут не во всех случаях.
Фризиум популярен, несмотря на то, что его ввоз в Россию ограничен, недавно был полностью запрещен. Причина в его незаменимости для некоторых пациентов.
Эпилепсия — это приступы судорог в конечностях, в любой точке тела или даже полномасштабные припадки, сопровождающиеся потерей сознания, галлюцинациями. Заболевание плохо поддается лечению, но приступы можно купировать. Для каждого пациента препарат или комплекс средств подбирается индивидуально. Дело в том, что не всегда врачам удается подобрать терапию для сложных случаев заболевания.
Фризиум можно использовать в сложных, тяжелых случаях эпилепсии, когда прием других препаратов не приносит должного эффекта или результат недостаточен. Иногда без Фризиума не обойтись. Некоторые дети с эпилепсией вынуждены носить защитные шлемы и постоянно находиться под наблюдением взрослых, поскольку из-за частых неконтролируемых приступов могут травмировать себя. Схожая ситуация встречается и среди взрослых пациентов, поскольку при резистентной эпилепсии люди часто теряют сознание на период приступа.
В научном сообществе оценили эффективность Фризиума, ориентируясь на результаты исследований.
Показательную эффективность демонстрирует прямой аналог Фризиума — Клобазам в лечении синдрома Леннокса-Гасто (разновидности врожденной эпилептической энцефалопатии). Болезнь примечательна сочетанием нескольких видов судорог, включая атипичные абсансы, миоклонические, тонические и атонические припадки. Синдром относится к группе заболеваний, плохо восприимчивых к лечению антиконвульсантами.
Тем не менее, в исследовании Джоан Конри и коллег при терапии этого заболевания Клобазамом было достигнуто ежегодное медианное снижение числа приступов/судорог у детей. На 85/79 % за 1 год, на 87/79 % за 2 год, на 92/82 % за 3 год, на 97/75 % за 4 год и на 91/85 % за 5 год уменьшилось количество приступов/судорог у детей с плохо поддающейся лечению эпилепсией. Всего в исследовании принимали участие 267 детей, 70 % завершили исследование.
В другом исследовании, проведенном Конри и коллегами, было выяснено, что высокие дозы Клобазама, прямого аналога Фризиума, гораздо более эффективны, чем низкие. В исследовании участвовали пациенты с синдромом Леннокса-Гасто. В группе с низкой дозой частота приступов снизилась на 12 %, а в группе с высокой дозой — на 85 %.
Увеличение дозы с 10 мг 2 раза в день до 20 мг 2 раза в день привело к снижению частоты приступов. Прием лекарства в более высокой дозировке (до 60 мг/день) полезен при хорошей переносимости пациентом. Результаты опубликованы в журнале «Эпилепсия» (США) в 2009 году. В том же исследовании доказана эффективность Клобазама для взрослых пациентов с резистентной фокальной эпилепсией.
В 2011 году в журнале «Нейропсихиатрические заболевания и лечение» было опубликовано обзорное исследование, проведенное Ликхи, Чу-Шора и Фишером. На основании данных 6 проанализированных ими исследований, было выяснено, что минимум у 54-85 % пациентов с рефрактерной (резистентной к лечению медикаментами) эпилепсией удалось достичь снижения частоты приступов более, чем на 50 %.
Химическая структура действующего вещества Фризиума сходна со стандартными бензодиазепинами, но есть отличие. Клобазам имеет атомы азота в позициях 1 и 5 диазепинового кольца, а другие бензодиазепины в позициях 1 и 4. Фризиум — частичный агонист ГАМК. Другие бензодиазепины — полные агонисты.
Фризиум меньше воздействует на ГАМК А-рецептор, поэтому имеет сравнительно меньшие седативные побочные эффекты.
В США Фризиум одобрен Минздравом для вспомогательного лечения синдрома Леннокса-Гасто. В других странах список его показаний значительно шире.
Фризиум используется при различных типах судорожных приступов, вызванных эпилепсией или другим типом поражения ЦНС:
Реже используется при тонических судорогах и светочувствительной эпилепсии.
Назначение Фризиума при эпилепсии:
Иногда Фризиум назначают при других психических расстройствах:
Фризиум могут назначить для дополнения хирургического лечения эпилепсии, если добиться полного прекращения приступов не удалось.
В этой статье:
- Краткая справка
- Состав
- Существуют ли аналоги?
- Почему некоторым пациентам необходим именно Фризиум
- Чем отличается от других препаратов
- Что лечит?
Краткая справка
Фризиум — противоэпилептический препарат бензодиазепинового ряда. Химическая структура этого препарата отличатся от других бензодиазепинов, благодаря чему он провоцирует меньше побочных эффектов, связанных с сонливостью и снижением концентрации. Фризиум хорошо переносится большинством пациентов, при этом имеет стабильно высокий уровень эффективности.
Фризиум протестирован более, чем в 50 исследованиях на 3000+ пациентах. Одобрен и выпускается более, чем в 100 странах. В России официально не зарегистрирован. Начался процесс оформления патента. В страну легально ввезены первые партии препарата. Лекарство получают дети с эпилепсией, резистентной к лечению другими препаратами.
Состав
Клобазам — действующее вещество Фризиума, был введен на фармацевтический рынок США в 1975 году.
Вспомогательные компоненты:
- кукурузный крахмал;
- лактоза;
- тальк;
- кремния диоксид коллоидный;
- стеарат магния.
В составе Фризиума нет азокрасителей, тартразина и сахарозы.
Основным метаболитом Фризиума является десметилклобазам, который также называется норклобазам. Период полураспада: 20-56 часов. Его эффективность лишь на 1/5 соответствует исходному соединению. Поскольку соотношение уровня десметил клобазама в плазме к уровню исходного препарата примерно 10:1, а также метаболит имеет более длительный период полувыведения, противосудорожный эффект больше относится к десметил клобазаму, чем к клобазаму. Об этом упоминает Шмидт в своей книге «Эпилепсия. Комплексное руководство», вышедшей в 2008 году.
Существуют ли аналоги?
Фризиум — одно из торговых названий Клобазама. Полным аналогом Фризиума является Урбанил. Несмотря на то, что препараты имеют похожий состав и одно действующее вещество, некоторые пациенты отмечают большую эффективность Фризиума по сравнению с Урбанилом. На территории США Фризиум выпускается под торговым названием Онфи.
Частичными аналогами Фризиума являются все препараты из группы бензодиазепинов, поскольку почти полностью повторяют список его показаний и схожи по механизму действия, однако фактически заменить его могут не во всех случаях.
Почему некоторым пациентам необходим именно Фризиум
Фризиум популярен, несмотря на то, что его ввоз в Россию ограничен, недавно был полностью запрещен. Причина в его незаменимости для некоторых пациентов.
Эпилепсия — это приступы судорог в конечностях, в любой точке тела или даже полномасштабные припадки, сопровождающиеся потерей сознания, галлюцинациями. Заболевание плохо поддается лечению, но приступы можно купировать. Для каждого пациента препарат или комплекс средств подбирается индивидуально. Дело в том, что не всегда врачам удается подобрать терапию для сложных случаев заболевания.
Фризиум можно использовать в сложных, тяжелых случаях эпилепсии, когда прием других препаратов не приносит должного эффекта или результат недостаточен. Иногда без Фризиума не обойтись. Некоторые дети с эпилепсией вынуждены носить защитные шлемы и постоянно находиться под наблюдением взрослых, поскольку из-за частых неконтролируемых приступов могут травмировать себя. Схожая ситуация встречается и среди взрослых пациентов, поскольку при резистентной эпилепсии люди часто теряют сознание на период приступа.
В научном сообществе оценили эффективность Фризиума, ориентируясь на результаты исследований.
Показательную эффективность демонстрирует прямой аналог Фризиума — Клобазам в лечении синдрома Леннокса-Гасто (разновидности врожденной эпилептической энцефалопатии). Болезнь примечательна сочетанием нескольких видов судорог, включая атипичные абсансы, миоклонические, тонические и атонические припадки. Синдром относится к группе заболеваний, плохо восприимчивых к лечению антиконвульсантами.
Тем не менее, в исследовании Джоан Конри и коллег при терапии этого заболевания Клобазамом было достигнуто ежегодное медианное снижение числа приступов/судорог у детей. На 85/79 % за 1 год, на 87/79 % за 2 год, на 92/82 % за 3 год, на 97/75 % за 4 год и на 91/85 % за 5 год уменьшилось количество приступов/судорог у детей с плохо поддающейся лечению эпилепсией. Всего в исследовании принимали участие 267 детей, 70 % завершили исследование.
В другом исследовании, проведенном Конри и коллегами, было выяснено, что высокие дозы Клобазама, прямого аналога Фризиума, гораздо более эффективны, чем низкие. В исследовании участвовали пациенты с синдромом Леннокса-Гасто. В группе с низкой дозой частота приступов снизилась на 12 %, а в группе с высокой дозой — на 85 %.
Увеличение дозы с 10 мг 2 раза в день до 20 мг 2 раза в день привело к снижению частоты приступов. Прием лекарства в более высокой дозировке (до 60 мг/день) полезен при хорошей переносимости пациентом. Результаты опубликованы в журнале «Эпилепсия» (США) в 2009 году. В том же исследовании доказана эффективность Клобазама для взрослых пациентов с резистентной фокальной эпилепсией.
В 2011 году в журнале «Нейропсихиатрические заболевания и лечение» было опубликовано обзорное исследование, проведенное Ликхи, Чу-Шора и Фишером. На основании данных 6 проанализированных ими исследований, было выяснено, что минимум у 54-85 % пациентов с рефрактерной (резистентной к лечению медикаментами) эпилепсией удалось достичь снижения частоты приступов более, чем на 50 %.
Чем отличается от других препаратов
Химическая структура действующего вещества Фризиума сходна со стандартными бензодиазепинами, но есть отличие. Клобазам имеет атомы азота в позициях 1 и 5 диазепинового кольца, а другие бензодиазепины в позициях 1 и 4. Фризиум — частичный агонист ГАМК. Другие бензодиазепины — полные агонисты.
Фризиум меньше воздействует на ГАМК А-рецептор, поэтому имеет сравнительно меньшие седативные побочные эффекты.
| Фризиум | Другие препараты |
|---|---|
| Уменьшает частоту и интенсивность резистентных к лечению приступов | Большинство не влияет на такие приступы |
| Трудно получить в России, требуется рекомендация местного Минздрава | Доступны в аптеках |
| Одобрен для приема детьми старше 2 лет (врачи стараются назначать для пациентов старше 3 лет) | Большинство противоэпилептических препаратов на российском рынке не показаны для применения в детском возрасте, но назначаются в крайних случаях |
| Имеет накопительный эффект, действует не сразу (в течение 2-3 недель) | Возможен быстрый результат |
| Редко используется для лечения тревожных расстройств и других психиатрических проблем, помимо эпилепсии. Известен, как препарат для лечения эпилепсии | Применяются в основном при неврозах и психопатологиях. Судорожная активность также является показанием, однако большинство бензодиазепинов воспринимаются, как препараты для лечения психопатологии |
| Способен вызвать привыкание и синдром отмены | Большинство противосудорожных препаратов можно отменить одномоментно, особенно если ежедневная дозировка была невысокой |
| Редко вызывает побочные эффекты, хотя их вероятность нужно учитывать | Большое количество побочных эффектов. Многие из них снижают качество жизни |
| Прямые аналоги Фризиума (Клобазам, Онфи) выпускаются в форме таблеток и суспензии с ягодным вкусом (Фризиум только в таблетках) | Выпускаются в форме таблеток, уколов и крайне редко встречаются препараты для перорального и ректального введения |
Что лечит?
В США Фризиум одобрен Минздравом для вспомогательного лечения синдрома Леннокса-Гасто. В других странах список его показаний значительно шире.
Фризиум используется при различных типах судорожных приступов, вызванных эпилепсией или другим типом поражения ЦНС:
- абсансы, атипичные абсансы;
- атонические судороги;
- фокальные или комплексные парциальные припадки (непроизвольные движения, сопровождающиеся сумеречным помрачением сознания);
- рефрактерные приступы (не снимающиеся большинством медикаментов);
- миоклонические приступы (потеря равновесия, непроизвольные сгибательные движения);
- вторично-генерализированные приступы (от простого приступа к сложному) или тонико-клонические (смешанные) судороги;
- простые парциальные приступы (судороги, нарушения чувствительности при ясном сознании).
Реже используется при тонических судорогах и светочувствительной эпилепсии.
Назначение Фризиума при эпилепсии:
- кратковременное лечение острых припадков (снятие симптомов);
- вспомогательная терапия эпилепсии;
- монотерапия эпилепсии.
Иногда Фризиум назначают при других психических расстройствах:
- Острые и хронические тревожные состояния, проявляющиеся через беспокойство, напряжение, раздражительность, эмоциональные расстройства. В список показаний включены гастроэнтерологические и сердечно-сосудистые проблемы, вызванные психовегетативными и психосоматическими расстройствами.
- Тревога при тяжелом неврозе (в качестве вспомогательного средства).
- Тревога в рамках симптомокомплекса депрессии или психоза. Фризиум комбинируют с антидепрессантами и нейролептиками.
- Острая алкогольная абстиненция. Фризиум помогает снизить тревогу и бессонницу.
Фризиум могут назначить для дополнения хирургического лечения эпилепсии, если добиться полного прекращения приступов не удалось.
